芴（Fluorene）作为一种简单的多环芳烃类化合物，在许多天然产物及潜在药物分子的活性母核中普遍存在，并表现出多样的药理活性（图1）。近年来，越来越多的报道表明芴类化合物因其具有平面的稠合芳香环结构，可以嵌入DNA分子的碱基对中，引起碱基对分开，改变 DNA拓扑结构，进而封锁DNA解螺旋、复制等生理功能，具有良好的抗肿瘤活性。近年来，芴类化合物绿色、高效的构建合成方法受到了广泛关注。
图1 含芴结构的代表性药物
近日，我校彭孝鹏老师与中山大学肿瘤防治中心文石军研究员合作在国际权威刊物《Advanced Synthesis & Catalysis》（JCR分区一区, IF = 5.85）发表了题为“Modular Tandem Mizoroki-Heck/Reductive Heck Reactions to Construct Fluorenes from Cyclic Diaryliodoniums”的研究论文，我校彭孝鹏老师为第一作者，文石军研究员为通讯作者，我校为第一通讯单位。
本研究论文以二价钯作为催化剂，以环状碘鎓盐和末端烯烃作为原料，采用分子内串联Heck和还原性Heck反应的关环策略，实现了一系列新型芴类化合物的高效合成（图2）。本研究方法具有反应条件温和、简单、催化剂廉价、底物范围广、收率高等特点，另对本研究成果所合成的新型芴类化合物进行了体内外抗肿瘤筛选，发现了具有体外抗肿瘤活性较为突出的先导化合物。
图2 论文研究内容
该项研究成果为高效构建含芴类药物的开发提供了新的思路和理论基础。研究工作得到了广东省医学科研基金（A2018497）、广东省教育厅青年创新人才项目（2017GkQNCX099）、肇庆医学高等专科学校中青年科技基金项目的资助，研究工作得到了学校的大力支持。
论文链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adsc.202001080
粤公网安备441202020000073号 粤ICP备05084249号