芴（Fluorene）作为一种简单的多环芳烃类化合物，在许多天然产物及潜在药物分子的活性母核中普遍存在，并表现出多样的药理活性。近年来，大量报道表明芴类化合物可以作为DNA碱基对的嵌合剂，具有良好的抗癌活性前景。因此，芴类化合物绿色、高效的构建方法受到了广泛关注。
2021年，我校科研团队发现了利用Heck串联反应高效构建芴类抗癌骨架的全新方法，该成果以环状碘鎓盐和末端烯烃作为原料，以二价钯作为催化剂，采用分子内Heck串联反应关环策略，实现了一系列新型芴类化合物的高效合成。该方法具有反应条件绿色环保、催化剂廉价、底物范围广、收率高等特点。此外，对所合成的化合物进行了体外抗肿瘤筛选，发现了若干个具有良好体外抗肿瘤活性的先导化合物。
最后该成果发表在了国际权威期刊Adv Synth & Catal（IF=5.84），为芴类药物的开发提供了新的思路和理论基础。研究工作得到了广东省医学科研基金、广东省教育厅青年创新人才项目、肇庆医学高等专科学校中青年科技基金项目的资助。
1. Xiaopeng Peng, Yang Yang, Bingling Luo, Shijun Wen, Peng Huang. Modular Tandem Mizoroki‐Heck/Reductive Heck Reactions to Construct Fluorenes from Cyclic Diaryliodoniums .Advanced Synthesis and Catalysis, Volume 363, Issue 1, 2021, Pages 222-226, ISSN 1615-4150, https://doi.org/10.1002/adsc.202001080..pdf
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