蒽类化合物的高效合成及抗癌活性研究

来源：    作者：   发布时间：2022年04月06日 16:14   访问次数：

蒽（Anthracenes）类化合物因具有平面的稠环结构，普遍存在于大量的抗癌药物核心结构中，比如TOPO-I抑制剂，微管蛋白抑制剂等，具有较好的应用前景。

2021年，我校科研团队发现了基于六元环状碘鎓盐为底物，高效构建蒽类化合物的方法，合成了40余个全新的蒽类衍生物，对其结构进行了鉴定表征。同时，通过体外抗癌活性初筛，我们发现了化合物4j具有良好的体外抗肿瘤细胞增殖活性（IC₅₀ = 11.76 μM），并具有一定的抑制TOPO-I酶的活性，可作为抗癌药物研究的苗头化合物。

该发现为蒽类药物的研究奠定了基础和科学的依据，该成果作为研究性论文发表在了SCI国际期刊Synlett（IF=2.54）。研究工作得到了广东省医学科研基金、广东省教育厅青年创新人才项目、肇庆医学高等专科学校中青年科技基金项目的资助。

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