蒽作为一类广泛存在于天然产物活性成分和药物活性结构的芳香类衍生物，具有较为稳定的化学性质，因其具有平面且较为刚性的结构特性，蒽类衍生物可作为DNA嵌合剂用于肿瘤的治疗。近期，我们发现了一种借助金属催化剂钯的作用下，环状高价碘盐和烯烃可发生Heck串联反应，通过分子间和分子内的双碳-碳偶联反应高效构建了结构多样化的32个蒽类全新衍生物的方法。为了验证所构建的全新蒽类衍生物的药理活性，我们对其进行了体外肿瘤细胞抗增殖实验，发现了若干个化合物具有较为显著的抗肿瘤细胞增殖活性（PANC-1 IC50=11.74 μM）。本成果不仅为高效构建含蒽类药物的开发提供了全新思路和理论基础，也为后续的抗肿瘤药物研发提供了先导化合物。
Peng, Xiaopeng & Yang, Jianfeng & Xinhua, Qiu & Duan, Yuansheng & Bao, Zeqing & Chen, Jingfeng. (2020). Synthesis of Dihydroanthracenes via Palladium-Catalyzed Tandem Mizoroki–Heck/Reductive Heck Reactions Using Cyclic Diaryliodoniums and Alkenes. Synlett. 10.1055/a-1343-5455..pdf
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